Catinonas

O mecanismo de ação 

​

O facto da catinona ser estruturalmente semelhante à anfetamina leva a que os efeitos simpaticomiméticos e ao nível do SNC sejam praticamente os mesmos, promovendo a libertação de catecolaminas. A penetração da catinona pela BHE está favorecida pela sua lipofilicidade e, através da interação com os transportadores de monoaminas, desencadeia a libertação e aumento da concentração destas na fenda sináptica.  (Valente et al. 2014). 

 

Os seus efeitos podem ser mediados por: 

​

• Inibição da monoamino oxidase (MAO) (1): Está descrito ter uma maior capacidade de inibir a MAO do que a anfetamnina, principalmente a MAO-B, levando a uma menor degradação das catecolaminas e por conseguinte uma maior acumulação destas. A incapacidade da MAO degradar a catinona está relacionada com a presença do grupo metilo na cadeia lateral da feniletilamina (Valente et al. 2014). 

​​

• Interagindo com os transportadores de monoaminas:

  • Bloqueiam os recetores de recaptação de dopamina (DAT), de serotonina (SERT) e noradrenalina (NET). Este é mecanismo característico da cocaína e as catinonas sintéticas que atuam por este mecanismo são classificadas como Bloqueadoras (2) (Valente et al. 2014). 

  • Atravessam a membrana das células e, através da ligação ao transportador responsável pela reintgração das catecolaminas numa nova vesícula de armanzenamento (VMAT-2). As catinonas interrompem este processo estimulam a continuam libertação de monoaminas para a fenda sináptica. Esta podem classificar-se como Substratos (3) e atuam da mesma forma que as anfetaminas (McGraw and McGraw 2012, Valente et al. 2014).

 

 

 

 

 

 

 

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

​

Variação da Seletividade

​

A afinidade das catinonas para os diferentes recaptadores é variável como se pode observar na tabela 1. A mefedrona tem ação principalmente sobre os SERT e DAT ao nível do cortéx e do núcleo estriado, respetivamente e leva a um aumento dos níveis de serotonina e dopamina muito superior aos normais (McGraw and McGraw, 2012)